ไทโรซิเนสซึ่งเป็นอัตราสำคัญ-ซึ่งจำกัดเอนไซม์ในเส้นทางการสังเคราะห์เมลานิน ถือเป็นเป้าหมายหลักในการพัฒนาผลิตภัณฑ์ไวท์เทนนิ่งมาโดยตลอด ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาโฟลเรตินซึ่งเป็นโพลีฟีนอลธรรมชาติที่ได้มาจากพืช เช่น แอปเปิ้ลและลูกแพร์ ได้เกิดขึ้นในสูตรผลิตภัณฑ์ดูแลผิวเนื่องจากมีสารต้านอนุมูลอิสระที่ดีเยี่ยมและความสามารถในการแทรกซึม-
1 หลักฐานทางวิทยาศาสตร์และการโต้เถียง: การสำรวจกลไกโดยที่โฟลเรตินยับยั้งไทโรซิเนส
ฉันทามติทางวิชาการว่า Phloretin สามารถยับยั้งไทโรซิเนสได้หรือไม่นั้นไม่สอดคล้องกันโดยสิ้นเชิง ซึ่งสะท้อนถึงความเข้มงวดและความซับซ้อนของการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ได้อย่างแม่นยำ
- การค้นพบทางวิทยาศาสตร์หลัก: สารยับยั้งแบบผสมที่ผันกลับได้
การศึกษาหลักที่ตีพิมพ์ในปี 2020 ให้หลักฐานที่ชัดเจนเกี่ยวกับฤทธิ์ยับยั้งของโฟลเรติน- บทความ "Phloretin เป็นทั้งสารตั้งต้นและตัวยับยั้งไทโรซิเนส: กิจกรรมและกลไกการยับยั้ง" จัดพิมพ์โดย Jianmin Chen และคณะ ในวิชาเคมีอาหาร ระบุว่า Phloretin มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ไทโรซิเนสเห็ดได้อย่างชัดเจน การศึกษาได้พิจารณาจากการวิเคราะห์จลน์ศาสตร์ว่า Phloretin เป็นตัวยับยั้งแบบผสมที่ผันกลับได้ โดยมีค่า IC50 เท่ากับ 169-36 μmol/L[1,5]
'การยับยั้งแบบผสม' หมายความว่าโฟลเรตินสามารถจับกับทั้งไทโรซิเนสอิสระและสารตั้งต้นของเอนไซม์ที่ได้จับกับสารตั้งต้นแล้ว (เช่น แอล-ไทโรซีน) ดังนั้นจึงปิดกั้นวิถีการผลิตเมลานินในหลายขั้นตอน สิ่งที่น่าสนใจยิ่งกว่านั้นคือการศึกษายังพบว่า Phloretin เองสามารถทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำหรับไทโรซิเนสได้ เอกลักษณ์คู่ของ "ตัวยับยั้งสารตั้งต้น" ที่เป็นเอกลักษณ์นี้ช่วยให้สามารถสร้างสารเชิงซ้อนที่เสถียรกับเอนไซม์ได้ ตามที่ได้รับการยืนยันผ่านการทดลองดับเรืองแสง สิ่งนี้บ่งชี้ว่าปฏิสัมพันธ์ระหว่างโฟลเรตินและไทโรซิเนสนั้นมีอยู่จริงและเสถียร ไม่ใช่ปรากฏการณ์การทดลองแบบสุ่ม
- การวิเคราะห์ความแตกต่างและข้อพิพาทของข้อมูล
แม้ว่าการวิจัยข้างต้นจะให้หลักฐานที่แน่ชัด แต่เราต้องรับทราบข้อมูลที่ขัดแย้งกันภายในอุตสาหกรรมด้วย รายงานการวิจัยบางฉบับระบุว่าโฟลเรตินไม่ได้แสดงฤทธิ์ยับยั้งไทโรซิเนสภายใต้เงื่อนไขการทดลองเฉพาะ[2,3] ความแตกต่างนี้อาจเกิดจากปัจจัยสำคัญต่อไปนี้:
1ความแตกต่างในแหล่งที่มาของเอนไซม์: การศึกษาในหลอดทดลองส่วนใหญ่ใช้ไทโรซิเนสของเห็ด ซึ่งแสดงความแตกต่างด้านโครงสร้างและกิจกรรมเมื่อเทียบกับไทโรซิเนสของมนุษย์ สารยับยั้งไทโรซิเนสเห็ดที่มีประสิทธิผลอาจส่งผลต่อไทโรซิเนสของมนุษย์ลดลง และในทางกลับกัน ดังนั้นโฟลเรตินอาจมีประสิทธิภาพของเอนไซม์จากแหล่งต่างๆ ที่ไม่สอดคล้องกัน
2. ความบริสุทธิ์และคุณสมบัติของวัตถุดิบ: เป็นสารสกัดจากพืชโฟลเรตินความบริสุทธิ์ สิ่งเจือปน และกระบวนการสกัดล้วนส่งผลต่อกิจกรรมทางชีวภาพของมัน ประสิทธิภาพกิจกรรมของวัตถุดิบที่จัดหาโดยซัพพลายเออร์ที่แตกต่างกันอาจแตกต่างกันอย่างมาก
3.สภาวะการทดลอง: การเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยของค่า pH ของบัฟเฟอร์ อุณหภูมิของปฏิกิริยา ความเข้มข้นของสารตั้งต้น และสภาวะการทดสอบอื่นๆ อาจทำให้เกิดความผันผวนในค่า IC50 ของลำดับความสำคัญ และอาจนำไปสู่ข้อสรุปที่ตรงกันข้ามว่า "มีประสิทธิภาพ" หรือ "ไม่มีประสิทธิภาพ"
2, ดวลประสิทธิภาพ: การเปรียบเทียบเชิงปริมาณระหว่าง Phloretin และสารยับยั้งแบบคลาสสิก
วิธีที่ดีที่สุดในการประเมินโฟลเรติน"ความแข็งแกร่ง" คือการเปรียบเทียบโดยตรงกับ- "มาตรฐานทองคำ" ที่อุตสาหกรรมยอมรับ เช่น กรดโคจิกและอาร์บูติน
- Phloretin กับกรดโคจิก
การศึกษาโดย Jianmin Chen และคณะ (2020) ที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้ให้การเปรียบเทียบโดยตรง ในระบบการทดลองนี้ เควอซิทินถูกใช้เป็นตัวควบคุมเชิงบวกโดยมีค่า IC50 เท่ากับ 83.11 ไมโครโมล/ลิตร เมื่อเปรียบเทียบกับ Phloretin ที่ 169.36 μ mol/L กิจกรรมการยับยั้งของ quercetin มีค่าประมาณ 2 เท่าของ Phloretin สิ่งนี้บ่งชี้ว่าจากมุมมองของการยับยั้งการทำงานของไทโรซิเนสเพียงอย่างเดียว โฟลเรตินอาจไม่ได้ผลดีเท่ากับเควอซิติน
อย่างไรก็ตาม ความมีประสิทธิภาพไม่ได้เป็นเพียงการพิจารณาเท่านั้น การศึกษายังเน้นย้ำว่า โฟลเรติน มีความปลอดภัยสูงกว่า เนื่องจากปัญหาความเป็นพิษต่อเซลล์และความเสถียรที่อาจเกิดขึ้น เควอซิตินจึงอยู่ภายใต้ข้อจำกัดบางประการในการใช้งาน ดังนั้นโฟลเรตินจึงให้ความสมดุลที่ดีขึ้นระหว่างความปลอดภัยและประสิทธิภาพด้วยคุณสมบัติที่ "อ่อนโยนและมีประสิทธิภาพ"
- โฟลเรตินกับอาร์บูติน
การศึกษาพบว่าในบางระบบ ค่า IC50 ของ -อาร์บูตินคือ 243.16 μM ในการศึกษาอื่นๆ อัตราการยับยั้งอาร์บูตินต่อไทโรซิเนส (32%) ต่ำกว่าอัตราการยับยั้งเควอซิติน (62%) อย่างมีนัยสำคัญ โดยรวมแล้วอาร์บูตินถือเป็นสารยับยั้งที่อ่อนโยนกว่า แม้ว่าจะไม่มีการเปรียบเทียบโดยตรงก็ตาม เมื่อพิจารณาจากค่า IC50 ของโฟลเรติน 169.36 ไมโครโมล/ลิตร ความสามารถในการยับยั้งในทางทฤษฎีอาจอยู่ในระดับเดียวกับอาร์บูติน หรือดีกว่าเล็กน้อยด้วยซ้ำ อย่างไรก็ตาม การอนุมานนี้ต้องการข้อมูลการทดลองโดยตรงมากขึ้นเพื่อยืนยัน
การประเมินที่ครอบคลุม: มีการสร้างเอกลักษณ์ของ Phloretin ในฐานะสารยับยั้งไทโรซิเนส และประสิทธิภาพของมันได้รับการยืนยันในการวิจัยทางวิชาการ แต่ความแข็งแกร่งของ Phloretin อาจอ่อนแอกว่า Quercetin ความสามารถในการแข่งขันในตลาดที่แท้จริงนั้นไม่เพียงแต่อยู่ที่ผลการยับยั้งไทโรซิเนสเพียงอย่างเดียวเท่านั้น แต่ยังอยู่ที่ความสามารถด้านสารต้านอนุมูลอิสระที่แข็งแกร่ง - ความสามารถในการต้านอนุมูลอิสระที่แข็งแกร่ง เอฟเฟกต์ "บูสเตอร์" ที่ส่งเสริมการแทรกซึมของสารออกฤทธิ์อื่น ๆ และความปลอดภัยที่ดี
โดยสรุปเป็นสารสกัดจากพืชโฟลเรตินถูกวางตำแหน่งให้เป็น "โรงไฟฟ้า" มากกว่า "ไอดอล" ในด้านความขาวใส คุณค่าของมันไม่ได้อยู่ที่ข้อมูลการยับยั้งที่ไม่มีใครเทียบได้ แต่อยู่ที่ประสิทธิภาพที่ได้รับการพิสูจน์ทางวิทยาศาสตร์ ความปลอดภัยที่เชื่อถือได้ และการทำงานร่วมกันของสูตรที่เป็นเลิศ
สำหรับรายละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับโฟลเรตินและฟลอริซินเชื่อมต่อกับ Serrisha จาก APPCHEM (อีเมล:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
อ้างอิง
[1]โฟลเรตินเป็นทั้งสารตั้งต้นและสารยับยั้งไทโรซิเนส: กิจกรรมและกลไกการยับยั้ง ไม่ระบุ. [2020-02-05]
[2]การผลิตเอนไซม์ที่ยั่งยืนและปรับขนาดได้ การอธิบายโครงสร้าง และการประเมินทางชีววิทยาของสารอะนาล็อกของคลอริซินชนิดใหม่ ลอเรน มินแซท และคณะ [2024]
[3]Synthèse chimio-เอนไซม์ การทำให้บริสุทธิ์ และ caractérisation de molécules อะนาล็อก aux métabolites Secondaires du bois de co-ผลิตภัณฑ์ de l'arboriculture pour des applications cosmétiques ลอเรน มินแซท. [10-11-2565]
[4]อีพี 4 541 345 A1 สำนักงานสิทธิบัตรยุโรป[2025-04-23]
[5] Phloretin เป็นทั้งสารตั้งต้นและตัวยับยั้งไทโรซิเนส: กิจกรรมและกลไกการยับยั้ง Jianmin Chen และคณะ[2018-10-19]
[6]โฟโลโรแทนนินและความสำคัญทางชีวภาพของพวกมัน ชิติเกลา พี พูลไลอาห์ และคณะ
[7]สารยับยั้งไทโรซิเนสที่แยกได้จาก Ceratonia siliqua (L.) และ Sideroxylon inerme (L.) ซาเอเดห์ มอมตัซ. [2550-04]